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Full Product Details

Author:   Gerhard Klebe
Publisher:   Springer Fachmedien Wiesbaden
Imprint:   Springer Spektrum
Edition:   3. Aufl. 2023
Weight:   2.550kg
ISBN:  

9783662672082

ISBN 10:   3662672081
Pages:   766
Publication Date:   07 February 2024
Audience:   Professional and scholarly ,  Professional & Vocational
Format:   Hardback
Publisher's Status:   Active
Availability:   Manufactured on demand  
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Language:   German

Table of Contents

Erklärtext.- Vorwort.- Einführung.- Teil I Grundlagen der Arzneimittelforschung.- 1 Arzneimittelforschung gestern, heute, morgen.- 2 Am Anfang stand der glückliche Zufall.- 3 Beispiele der klassischen Arzneimittelforschung.- 4 Protein-Ligand-Wechselwirkungen als Grundlage der Arzneistoffwirkung.- 5 Optische Aktivität und biologische Wirkung.- Teil II Die Suche nach der Leitstruktur.- 6 Die klassische Suche nach der Leitstruktur.- 7 Screening-Technologien zur Leitstruktursuche.- 8 Die Optimierung der Leitstruktur.- 9 Der Entwurf von Prodrugs.- 10 Peptidomimetika.- Teil III Experimentelle und theoretische Methoden.- 11 Kombinatorik: Chemie mit großen Zahlen.- 12 Gentechnologie in der Arzneimittelforschung.- 13 Experimentelle Methoden zur Strukturaufklärung.- 14 Beschreibung der Struktur von Biomolekülen.- 15 Molecular Modelling.- 16 Konformationsanalyse.- Teil IV Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen und Design-Methoden.- 17 Pharmakophorhypothesen, Molekülvergleiche und Datenbanksuchen.- 18 Quantitative Struktur-Wirkungsbeziehungen.- 19 Von in vitro zu in vivo: Optimierung von ADME-Tox-Eigenschaften.- 20 Proteinmodellierung und strukturbasiertes Wirkstoffdesign.- 21 Ein Beispiel: Strukturbasiertes Design von Inhibitoren der tRNA-Guanintransglycosylase.- Teil V Erfolge beim rationalen Design von Wirkstoffen.- 22 Wie wirken Arzneistoffe: Angriffspunkte für eine Therapie.- 23 Inhibitoren für Hydrolasen mit Acylenzym-Zwischenstufe.- 24 Aspartylprotease-Inhibitoren.- 25 Inhibitoren von hydrolytisch spaltenden Metalloenzymen.- 26 Hemmstoffe für Transferasen.- 27 Hemmstoffe für Oxidoreduktasen.- 28 Agonisten und Antagonisten für nucleäre Rezeptoren.- 29 Agonisten und Antagonisten von membranständigen Rezeptoren.- 30 Liganden für Kanäle, Poren und Transporter.- 31 Liganden für Oberflächenrezeptoren.- 32 Biopharmaka: Peptide, Proteine, Nucleotide und Makrolide als Wirkstoffe.  

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Author Information

Gerhard Klebe ist Professor für Pharmazeutische Chemie an der Philipps-Universität Marburg. Seit April 2020 ist er im Ruhestand. Seine Forschungsschwerpunkte sind Struktur-Aktivitätsbeziehungen, 3D-QSAR-Methoden, Konformations- und Pharmakophoranalysen, Dockingmethoden, Datenbankanalysen, Proteinkristallographie, strukturbasiertes Wirkstoffdesign und die biophysikalische Charakterisierung von Protein-Ligand-Wechselwirkungen. Vor seiner Berufung nach Marburg hat er an der Universität Heidelberg gelehrt und war im Hauptlaboratorium der BASF AG in Ludwigshafen im Bereich Wirkstoffdesign und Kristallographie tätig.

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