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Die Totalsynthese von (-)-Pyrenophorol mit hoher Enantioselektivit�t wurde durchgef�hrt, wobei die Stereozentren durch hydrolytische kinetische Jacobsen-Aufl�sung und asymmetrische Sharpless-Dihydroxylierung etabliert wurden und die Zyklisierung durch intermolekulare Mitsunobu-Zyklisierung erreicht wurde. Die Verbindung 90b mit der elektronenspendenden 3,4,5-Trimethoxygruppe am Phenylring zeigte eine ausgezeichnete krebsbek�mpfende Aktivit�t (MCF-7 = 0.018�0.0039 μM, A549 = 0.011�0.0019 μM, Colo-205 = 0.12�0.029 μM und A2780 = 0.17�0.023 μM) als Etoposid.Die Verbindung 117i mit einer elektronenreichen Phenyleinheit zeigte bei allen Zelllinien eine st�rkere krebshemmende Wirkung (PC3=0,11�0,068 μM; A549=0,18�0,063 μM; MCF-7= 0,52�0,074 μM und DU-145=0,17�0,082 μM).

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9786207636082

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