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La recherche des mol cules capables d'inhiber d'une part la r plication du VIH-1 chez les monocytes d rives des macrophages et d'autre part l'agr gation plaquettaire induite par le PAF est le principal objectif de notre travail. Dans cette optique, deux classes de 4-aminopip ridines trisubstitu es en position 3 par une fonction carbamate et ur ate et en position 2 par une fonction carbamate ont t synth tis es. contrairement la litt rature, nous avons r ussi isoler les -aminoester et nitrile avec une amine libre. Une amidification r gios lective de cette amine offre deux couples de dist r oisom res qui sont facilement s par?'s et identifi s. Les tests anti-PAF de nos mol cules donnent des r sultats tr?'s int ressants avec une CI50 de l'ordre de la micromole. En outre, les tests pr liminaires anti-VIH montrent que la majorit de nos produits pr sentent une bonne activit sur la r plication virale avec une cytotoxicit assez lev e. Ce travail a t compl t par une tude de mod lisation mol culaire afin de comprendre le m canisme d'action et rechercher la conformation la plus active vis- -vis des r cepteurs.

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9786131597336

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