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Da Krebs weltweit die zweithäufigste Todesursache ist, wird deutlich, dass die Suche nach neuen Antineoplastika in der heutigen Welt Priorität hat. Neue synthetische Wirkstoffe mit möglichst wenigen Nebenwirkungen sind heute gefragter denn je. Das geschwindigkeitsbestimmende Enzym Ribonukleotidreduktase (RR) ist für die De-novo-Synthese von Desoxyribonukleotiden (dNTPs) verantwortlich. Es kommt in allen wachsenden Zellen vor und wird insbesondere in bösartigen Geweben hochreguliert, da diese einen erhöhten Bedarf an Desoxyribonukleosidtriphosphaten haben. Daher gilt RR als außergewöhnliches Ziel für die Krebschemotherapie. In dieser Arbeit wurde eine neue Gruppe von Thiosemicarbazonen (VG-Serie) auf ihre Antikrebsaktivität in der menschlichen promyelozytären Leukämie-Zelllinie HL-60 untersucht. VG-22, die vielversprechendste Verbindung aus der Serie, wurde auf der Grundlage des besten QSAR-Modells entwickelt und eingehend auf ihre Zytotoxizität untersucht. Es wurde auf seine Fähigkeit getestet, die RR-Aktivität zu hemmen und so die DNA-Replikation zu stoppen, Apoptose zu induzieren und ein allgemeines Stillstand des Zellwachstums zu bewirken.

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9786209759284

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