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Die Erforschung neuartiger, pharmakologisch wirksamer Verbindungen, die Stickstoffheterocyclen als weit verbreitetes Strukturmotiv beinhalten, spielt eine bedeutende Rolle in der modernen Wirkstoffentwicklung. Die vorliegende Arbeit leistet durch die Entwicklung synthetischer Zugange fur verschiedene N-heterocyclische Strukturelemente, wie Bisindole, Pyrazole und Apicidin-Derivate, die als Leitstrukturen fur die Entwicklung neuer Therapeutika eingesetzt werden konnen, einen wichtigen Beitrag zur aktuellen Forschung. Im ersten Teil der Arbeit wurden regio- und enantioselektiv neuartige, chirale stickstoffhaltige Bisindol-Piperidin-Aminosaure-Hybride zuganglich gemacht. Mit Hilfe verschieden substituierter Ausgangsverbindungen konnte eine Diversifizierung am Bisindol-Grundgerust erreicht werden, welches durch Folgereaktionen, wie Reduktionen und Kreuzkupplungs-Reaktionen erweitert werden konnte. Weiterhin wurde eine neuartige Pyrazol-Synthese aus 3-Azacyclooctin und unterschiedlich substituierten Sydnon-Derivaten verfolgt. Diese neu entwickelte Methode konnte die klassische Cyclooctin-Azid-Cycloaddition revolutionieren. Im letzten Teil der Arbeit wurden sieben unterschiedlich substituierte Apicidin-Derivate mit einer Thioamid-Funktionalitat erfolgreich dargestellt. Dadurch sollte eine signifikante Anderung in der Geometrie des Makrocyclus erreicht werden, die spater durch NMR-Studien nachgewiesen werden konnte. Die inhibitorische Wirkung dieser Strukturen wurde anschliessend im Wnt/ss-Catenin-Signalweg, der eine bedeutende Rolle wahrend der Embryogenese, Stammzellentwicklung und Gewebehomoostase spielt, in einem Top-flash-Assay uberpruft.

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9783832548513

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