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� stata realizzata la sintesi totale del (-)-pirenoforolo con elevata selettivit� enantio, in cui gli stereocentri sono stati stabiliti mediante risoluzione idrolitica cinetica di Jacobsen e la diidrossilazione asimmetrica Sharpless e la ciclizzazione � stata ottenuta mediante ciclizzazione intermolecolare di Mitsunobu. Il composto 90b con gruppo 3,4,5-trimetossi donatore di elettroni sull'anello fenilico, ha mostrato un'eccellente attivit� antitumorale (MCF-7 = 0.018�0.0039 μM, Colo-205 = 0.12�0.029 μM, Colo-205 = 0.12�0.029 μM, Colo-205 = 0.17�0.029 μM.018�0,0039 μM, A549 = 0,011�0,0019 μM, Colo-205 = 0,12�0,029 μM e A2780 = 0,17�0,023 μM) rispetto all'etoposide.Il composto 117i, ricco di elettroni sulla parte fenilica, ha mostrato maggiori propriet� antitumorali su tutte le linee cellulari (PC3=0,11�0,068 μM; A549=0,18�0,063 μM; MCF-7= 0,52�0,074 μM e DU-145=0,17�0,082 μM).

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9786207636112

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