Overview

1 Kombinatorische Synthese.- 1.1 Einführung.- 1.2 Der Prozeß der Wirkstofffindung.- 1.3 Was ist kombinatorische Synthese?.- Literatur.- 2 Bibliothekssynthese an Harzkörnern.- 2.1 Festphasenchemie.- 2.2 Harzkörner.- 2.2.1 Quervernetztes Polystyren.- 2.2.2 Polyamidharze.- 2.2.3 Poröses Glaskorn.- 2.2.4 TentaGel-Harz.- 2.2.5 Magnetische Beads.- 2.3 Beschleunigung der Peptidsynthese.- 2.4 Split & Mix-Bibliothekssynthese.- 2.5 Peptidbibliotheken.- 2.6 Positional Scanning.- 2.7 Orthogonale kombinatorische Bibliotheken.- 2.8 Bibliotheksnomenklatur.- 2.9 Schlußbemerkung.- Literatur.- 3 Andere Festphasen.- 3.1 Bibliotheken an Multipins.- 3.2 Bibliotheken an Winks.- 3.3 Bibliotheken an laminaren Festphasen.- 3.3.1 Lichtgesteuerte Parallelsynthese.- 3.3.2 Papier.- 3.3.3 Laminare Polymere.- Literatur.- 4 Bibliothekssynthese in Lösungsphase.- 4.1 Einleitung.- 4.2 Parallelsynthese in Lösung.- 4.3 Indizierte kombinatorische Bibliotheken.- 4.4 Templat-basierte Bibliotheken.- 4.5 Kombinatorische Synthese in Flüssigphase.- 4.6 Kombinatorische Chemie an Dendrimerträgern.- 4.7 Bibliotheken in Lösungsphase mit Flüssig-flüssig-Reinigung.- 4.8 Chemie in fluorierter Lösung.- 4.9 Chemie in Lösung mit Festphasenreagenzien.- 4.10 Chemie in Lösung mit Harzabfangreaktion.- 4.11 Chemie in Lösung mit polymeren Reagenzien.- 4.12 Zusammenfassung.- Literatur.- 5 Codierte kombinatorische Synthese.- 5.1 Einleitung.- 5.2 Voraussetzungen für die Codierung.- 5.3 Beispiele markierter Bibliotheken.- 5.3.1 Oligonucleotid-Tags.- 5.3.2 Peptid-Tags.- 5.3.3 Halogenaromatische Tags.- 5.3.4 Sekundäre Amine-Tags.- 5.3.5 Isotopencodierung.- 5.4 Hochfrequenz-Tags.- 5.5 Laseroptische Codierung.- 5.6 Fluorophor-Codierung.- 5.7 Zusammenfassung.- Literatur.- 6 Jenseits von Peptidbibliotheken.- 6.1 Die Entwicklung von Nicht-Peptidbibliotheken.- 6.2 Oligonucleotidbibliotheken.- 6.3 Oligosaccharide.- 6.4 Andere Oligomere.- 6.4.1 Unnatürliche Peptide.- 6.4.2 Bibliotheken aus Bibliotheken.- 6.4.3 Oligocarbamate.- 6.4.4 Oligoharnstoffe.- 6.4.5 Peptidosulfonamide.- 6.4.6 Azatide.- 6.4.7 Polyisoxazoline.- 6.4.8 Peptidylphosphonate.- 6.5 Chiron-Peptoide.- 6.6 Zusammenfassung.- Literatur.- 7 Bibliothekssynthesen an Festphasen.- 7.1 Linker.- 7.1.1 Carbonsäure-Linker.- 7.1.2 Carbonsäureamid-Linker.- 7.1.3 Alkohol-Linker.- 7.1.4 Amin-Linker.- 7.1.5 Spurlose Linker.- 7.1.6 Lichtspaltbare Linker.- 7.2 Die Entwicklung der Festphasenchemie.- 7.3 Ausgewählte Beispiele der Festphasenchemie.- 7.3.1 Palladium-katalysierte Kopplungen.- 7.3.2 Mitsunobu-Kopplungen.- 7.3.3 Heterocyclische Synthese.- 7.3.4 Cycloadditionen.- 7.3.5 Enolat-Alkylierungen.- 7.3.6 Die Ugi-Reaktion.- 7.4 Zusammenfassung.- Literatur.- 8 Analyse der Chemie und der Produkte.- 8.1 Analyse des Erfolgs einer Synthese.- 8.2 IR-Analyse des Beads.- 8.3 Festphasen-NMR.- 8.3.1 Kohlenstoff- 13-NMR.- 8.3.2 Fluor-19-NMR.- 8.3.3 Phosphor-31-NMR.- 8.3.4 Magic-Angle-Spinning-NMR.- 8.4 Massenspektrometrie.- 8.4.1 Die Analyse der Festphasen-Chemie.- 8.4.2 Die Identifizierung aktiver Bibliothekskomponenten.- Literatur.- 9 Anwendungen der kombinatorischen Chemie.- 9.1 Einfluß der kombinatorischen Chemie auf die Wirkstoff findung.- 9.2 Virtuelle Bibliotheken und kombinatorische Chemie.- 9.3 Kombinatorische Chemie: eine Schlußbetrachtung.- Literatur.- Ausgewählte Fachwörter Englisch-Deutsch.

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9783540668251

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