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Salbutamolsulfat (SS), ein direkt wirkendes Sympathomimetikum, das zur Behandlung von akutem und chronischem Asthma eingesetzt wird, wurde als Gelerite(R)-In-situ-Gel formuliert. SS-In-situ-Gele (2 % w/w) wurden in Konzentrationen von 0,2 %, 0,4 % und 0,8 % w/v Gellangummi mit Methylparaben (0,05 %) als Konservierungsmittel hergestellt. Die In-vitro-Freisetzung in simulierter Nasenflüssigkeit zeigte eine relativ schnelle Freisetzung, und die Freisetzungskinetik folgte einem Diffusionskinetikmodell. Ein an Ratten durchgeführter In-vivo-Mukoadhäsivitätstest zeigte eine verlängerte mukoziliäre Transportzeit von 5 Minuten (Kontrolllösung) auf 16,5 bzw. 19,5 Minuten für Formulierungen mit 0,4 % bzw. 0,8 %. Die In-situ-Gele zeigten eine ausreichende Verträglichkeit gegenüber der Nasenschleimhaut von Ratten. Das 0,4-prozentige In-situ-Gel blieb unter Lagerbedingungen 6 Monate lang flüssig, ohne dass Trübungen oder Gelbildung auftraten. Die statistische Analyse ergab keinen signifikanten Unterschied in der Gleichmäßigkeit des Gehalts oder der Freisetzung im Vergleich zu den frischen Proben. Das In-situ-Gel ist ein vielversprechender Ansatz für die intranasale Verabreichung von SS und vereint die Vorteile einer Lösung - Verabreichungskomfort und exakte Dosierung - mit einer günstigen Verweildauer und einer erwarteten verbesserten Wirkstoffaufnahme.

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9786209987878

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